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Examen de farmacologia Epilepsia-farmacos
farmacologia (farma1)
Universidad de la Vera-Cruz
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EPILEPSIA
TRATAMIENTO ANTIEPILEPTICO
Fenómeno de SNC paroxístico, transitorio y repetitivo, debido a una descarga hipersincrónica neuronal Inhibitoria Modulación neuronal Facilitaroria Clasiicación I.- crisis parciales de semiología simple Crisis parciales motoras Sensoriales Vegetativas Sensoriales especiales II.- crisis parciales de semiología compleja dismnésicas (fenómeno de la ya visto) Afectivas (miedo, alegría) Sensoriales (alucinaciones y/o ilusiones Psicomotoras (gestuales, automatismo) III crisis parciales con generalización secundaria IV.- crisis generalizadas Ausencias tónico-clónicas Tónicas mioclónicas Espasmo masivo Carbamacepina Fenobarbital Clonazepam Difenilhidantoina Clorazepato Primidona Diazepam Tiagabine Ethosuximida Topiramato
Gabapentina Acido valproico Lamotrigina Vigabatrina SELECCION DEL ANTIEPILEPTICO
EFICACIA
TIPO DE EPILEPSIA
TOLERABILIDAD
TOXICIDAD AGUDA Y CRONICA
REACCIONES GRAVES IDIOSINCRASICAS
EFECTOS TERATOGENOS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS CARBAMACEPINA
Farmacodinamia.- bloqueo de los canales de sodio
Farmacocinética.- absorción lenta e imprevisible, conc. Max. 4-8 hrs, UPP en un 75%, metabolismo hepático (hidroxilación y conjungación), eliminación renal, vida media 10 a 20 hrs.
Efectos adversos.- vértigo, ataxia, diplopia, visión borrosa, somnolencia, hiperirritabilidad, estupor, convulsiones, depresión respiratoria, coma, transtornos hematológicos (anemia aplástica, agranulocitosis
Presentación y dosis.- tabletas de 100 y 200 mg. Dosis adulto 600 a 1200 mg/día, niños 20-30 mg/kg/día
Indicación terapéutica.- crisis parciales simples y complejas,
generalizadas tónico-clónicas DIFENILHIDANTOINA
Farmacodinamia.- bloquea canales de sodio y calcio
Farmacocinética.- absorción lenta, conc. max. en 3-12 hrs, UPP en 90%, metabolismo hepático (hidroxilación y conjugación), eliminación renal, vida media de 6-24 hrs.
Efectos adversos.- arritmias cardiacas, hipotensión, depresión de SNC, hiperplasia gingival, anemia megaloblástica, nistagmus, ataxia, diplopía, vértigo, confusión, alucinaciones, inhibición de hormona antidiurética. Efectos teratogénicos (labio leporino y paladar endido, alteraciones congénitas en corazón
Presentación y dosis.- cap 30 y 100 mg, iny 50 mg/ml. Dosis adulto 3- mg/kg/día, niños 4-7 mg/kg/día
Indicación terapéutica.- crisis generalizadas tónico-clónicas, ausencias y mioclónicas ETOSUCCIMIDA
Farmacodinamia.- reduce la propagación de la actividad eléctrica anormal en SNC
Farmacocinética.- absorción rápida y total, se une poco a PP, metabolismo hepático (hidroxilación, conjugación) eliminación renal, vida media adulto 40-50 hrs, niños 30 hrs.
Efectos adversos.- trastornos GI, somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalea, hipo, urticaria, síndrome Steven-Johnson, LES, eosinoilia
Presentación y dosis.- cap. 250 mg, jarabe 250 mg/ml, dosis adulto 500 mg/día, niños 250 mg/dia
Indicación terapéutica.- crisis generalizadas tipo ausencias GABAPENTINA
Farmacodinamia.- análogo del GABA
Farmacocinética.- se absorbe 35-60 %, conc. max. en 2-3 hrs, no se une a PP, vida media 5-7 hrs, eliminación renal como tal en un 100%
Efectos adversos.- somnolencia, fatiga, temblor, diplopía, vértigo, dispepsia, aumento de peso,
Presentación y dosis.- 900 a 1800 mg/día repartido en tres tomas.
Indicación terapéutica.- crisis parciales simples y complejas, generalizadas tónico-clónicas LAMOTRIGINA
Farmacodinamia.- inhibe liberación de aspartato y glutamato, bloquea los canales de sodio
Farmacocinética.- absorción rápida y total, conc. max. en 1-3 hrs, UPP en 55%, metabolismo hepático, vida media 15-60 hrs
Efectos adversos.- diplopía, ataxia, mareos, cefalea, cansancio y somnolencia, dermatitis exfoliativa y síndrome de Steven Johnson
Presentación y dosis.- dosis inicial 50 mg/día hasta 200-400 mg/día en monoterapia, asociada a otros antiepilépticos la dosis disminuye
Indicación terapéutica.- crisis parciales simples y complejas, generalizadas tónico-clónicas VIGABATRINA
Farmacodinamia.- Inhibe irreversible la GABA-transaminasa
Farmacocinética.- se absorbe bien por vía oral, no se une a PP, eliminación renal hasta un 80 % inalterada, vida media 5-8 hrs.
Efectos adversos.- sedación, fatiga, cefalea, mareos, confusión ataxia y diplopía
Presentación y dosis.- no se usa como monoterapia, dosis adulto 2- gr/día, niños 50 mg/kg/día
Indicación terapéutica.- crisis parciales simples, complejas y generalización secundaria. TOPIRAMATO
Farmacodinamia.- inhibe canales de sodio, incrementa actividad del GABA
Farmacocinética.- absorción oral buena hasta 81% ABC, conc. max. en 2- 3 hrs, UPP 17 %, eliminación renal inalterado 60%, vida media 20 - 30 hrs.
Efectos adversos.- cansancio, diarrea, vértigo, ataxia, parestesias
Presentación y dosis.- 500 mg/día
Indicación terapéutica.- crisis parciales TIAGABINA
Farmacodinamia.- bloquea recaptura de GABA
Farmacocinética.- ABC 90%, UPP 96 %, metabolismo hepático (oxidación y conjugación), excreción biliar 65%, vida media 7-9 hrs.
Efectos adversos.- sedación, cansancio, somnolencia, cefalea y vértigo
Presentación y dosis.- 16, 32, 56 mg/día
Indicación terapéutica.- crisis parciales y generalizadas tónico-clónicas en pacientes refractarios a otros tratamientos SELECCION DEL ANTIEPILEPTICO
EFICACIA
TIPO DE EPILEPSIA
TOLERABILIDAD
TOXICIDAD AGUDA Y CRONICA
REACCIONES GRAVES IDIOSINCRASICAS
EFECTOS TERATOGENOS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS