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10.- Antiepilepticos - Antiepilépticos
Farmacología
Universidad Veracruzana
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Tema: Antiepilépticos
Ponente: Karina Cruz Domínguez Equipo 2 QFB 603
¿Qué es la epilepsia?
Es el surgimiento periódico e impredecible de convulsiones. Y una convulsión es la activación desordenada, sincrónica y rítmica de impulsos nerviosos cerebrales.
Los impulsos que generan las neuronas se pueden llevar a cabo gracias a las diferentes cargas que se encuentran tanto en la parte externa de la neurona como en el interior de la misma. Primero la neurona con su polaridad interna negativa se mantiene en reposo, lo que se conoce como potencial en reposo. Luego se realiza un intercambio de sustancias entre la neurona y el exterior lo que conlleva a que la polaridad de la neurona cambie, convirtiéndose en positiva y activándose el potencial de acción. Y es cuando el impulso nervioso termina de recorrer la neurona, que la membrana donde se generó el proceso retorna a potencial en reposo. En ese proceso a nivel del axón existen canales iónicos dependientes de voltaje que regulan el paso de los impulsos eléctricos.
En una convulsión lo que ocurre es una despolarización excesiva, pues algún factor provoca un cambio en el voltaje y esto induce a que los canales de Na+ se abran, esto conlleva a tener una concentración aumentada de sodio dentro de la célula y como consecuencia hay una mayor tendencia a que se generen impulsos eléctricos más repetitivos y prolongados.
Para establecer que se trata de una epilepsia se necesitan de tres factores:
- Que se presenten dos o mas crisis convulsivas
- Que las convulsiones sean recurrentes.
- Que sea una causa orgánica.
Las crisis epilépticas se pueden clasificar en dos tipos: crisis generalizadas y crisis focales.
Las crisis generalizadas se producen en ambos hemisferios del cerebro y son las que generalmente producen la perdida de conocimiento. Y las crisis focales o también conocidas como crisis parciales suceden solo en un hemisferio.
Clasificación de los antiepilépticos:
Por su mecanismo de acción se dividen en los siguientes grupos:
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE SODIO -Carbamazepina, lamotrigina, lacosamida, fenitoína
AMPLIO ESPECTRO -Valproato, levetiracetam, topiramato, zonisamida, rufinamida
BLOQUEADOR DEL RECEPTOR AMPA -Perampanel
BARBITÚRICOS -Fenobarbital, primidona
BENZODIACEPINAS -Diazepam, clonazepam
ABRIDOR DE LOS CANALES DE POTASIO -Retigabina (ezogabina)
GABAPENTINOIDES -Valproato, levetiracetam, topiramato, zonisamida, rufinamida
Farmacocinética:
La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo utilizado principalmente para controlar las crisis epilépticas.
Se une en un 75% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado en donde el CYP3A4 es la principal isoforma responsable de la formación de la carbamazepina-10, 11 epóxido que es el metabolito activo frente a la epilepsia.
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Su vida media de eliminación del plasma es aproximadamente de 6 a 15 horas, interacciona con otro anticonvulsionantes como el fenobarbital y la fenitoína que inducen su metabolismo, y el valproato en actúa como inhibidor.
Respecto a su excreción es principalmente a través de la orina con un 72% y en menor proporción por heces fecales con un 28%.
Mecanismo de acción:
La carbamazepina actúa principalmente bloqueando los canales de sodio. Lo que hace es unirse a los canales de sodio para bloquearlos y que de esta manera las membranas hiperexitadas se estabilicen pues se genera una disminución de impulsos nerviosos.
Efectos no deseados:
- Por una sobredosis de carbamazepina el sistema nervioso se ve alterado y esto provocará temblores corporales.
- El uso prolongado de este fármaco altera las concentraciones de sodio y esto a su vez provoca la disminución de impulsos eléctricos y como consecuencia se produce somnolencia.
- El centro del vomito se encuentra en el cerebro y por un uso inadecuado de este medicamento se producen alteraciones neurológicas y una de las consecuencias de esto podría ser el vómito.
Referencias bibliográficas:
Brunton, L., Hilal-Dandan, R. y Goodman, L. S. (2013). Manual de Farmacología y Terapéutica de Goodman y Gilman, Segunda Edición. McGraw Hill Profesional.
Drasner, K. (2019).Fármacos anticonvulsivos. En B. G. Katzung, Farmacología básica y clínica (14a ed., págs. 409-439). México: McGraw Hill Educations.
Whalen, K. (2019). Lir. Farmacología. LWW.
10.- Antiepilepticos - Antiepilépticos
Materia: Farmacología
Universidad: Universidad Veracruzana
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